Dopamine Medications for Treating Parkinson's Disease

Ang gintong-karaniwang paggamot para sa Parkinson's Disease (PD) ay gamot therapy . Halos lahat ng magagamit na mga gamot kumilos upang taasan ang antas ng dopamine sa utak. Ang paraan kung saan ang isang gamot na nagagawa ng gawaing ito ay may napakaraming kinalaman sa bisa at potensyal na epekto nito.

Levodopa sa Pagpapagamot ng mga Sintomas ng Motor

Ang Levodopa ay ang unang-line na gamot para sa PD-utak na mga selula na gumagamit ng levodopa bilang isang bloke ng gusali upang gumawa ng higit na dopamine.

Ang Levodopa ay gumagana sa pamamagitan ng halos normalizing mga sintomas motor, paggawa ng pakiramdam mo mas matigas, mas mobile, at mas nababaluktot. Sa kasamaang palad, hindi ito nagagamot sa PD at hindi maaaring ihinto ang napapailalim na proseso ng sakit mismo.

Ang Levodopa ay may mga epekto din. Ang mga epekto na ito, gayunpaman, ay karaniwang maaaring alisin sa pamamagitan ng pagsasama ng levodopa sa iba pang mga gamot. Halimbawa, ang isang pangunahing side effect ng levodopa kapag ginamit nang mag-isa ay pagduduwal-isang resulta ng labis na dopamine na dumadaloy sa dugo ng katawan sa halip na sa utak. Upang maiwasan ang pagduduwal at upang mapahusay ang dami ng levodopa na umaabot sa utak, ang levodopa ay kadalasang ibinibigay sa isa pang uri ng droga na tinatawag na dopa decarboxylase inhibitor (DDI). Ang isang DDI ay nagbabawal sa conversion ng levodopa sa dopamine sa bloodstream ng katawan kaya na nagpapahintulot sa higit pang levodopa na maabot ang utak at maiwasan ang pagduduwal.

Ang pinakakaraniwang anyo ng DDI na ginagamit sa karamihan ng mga bansa ay carbidopa. Ang kumbinasyon ng levodopa at carbidopa ay kilala sa pangalan ng kalakalan na Sinemet.

Sa karamihan ng mga bansa karbidopa / levodopa dosis antas ay itinalaga bilang isang fraction-ang numerator (nangungunang numero) ay ang halaga ng carbidopa sa bawat tablet, at ang denominador (ilalim na numero) ang halaga ng levodopa. Halimbawa, ang isang kumbinasyon ng 25/100 ay binubuo ng 25 milligrams ng carbidopa at 100 milligrams ng levodopa.

Ang Carbidopa / levodopa ay makukuha rin sa isang pormulasyon na kinokontrol na release na kilala bilang Sinemet CR. Ang mga formulations na kinokontrol na release na Sinemet ay nagpapahintulot para sa isang mas mabagal na oras ng paglabas ng levodopa sa daluyan ng dugo, na nakakatulong upang mag-ayos ng mga dulo ng dosis na may suot na dosis, pati na rin ang mga kaguluhan sa pagtulog ng gabi.

Iba Pang Dopamine Drugs

Bagaman epektibo ang paglunas ng levodopa sa mga sintomas ng sakit na Parkinson , ang sakit ay patuloy pa rin at nagiging mas masama sa paglipas ng panahon. Ang sakit na Parkinson ay nakakapinsala sa mga selula ng utak na gumagawa ng dopamine o nag-convert ng levodopa sa dopamine. Habang lumalala ang sakit, ito ay nakakakuha ng higit at mas mahirap upang pasiglahin ang produksyon ng utak ng dopamine . Kung gayon, kailangan namin ng mga alternatibong paraan upang mapanatiling mataas ang antas ng utak na dopamine upang suportahan ang normal na paggana ng motor.

Dahil ang dopamine na mga selulang produksyon ay napinsala ng sakit na dapat nating i-target ang iba pang mga selula na maaaring hindi makagawa ng dopamine ngunit kumilos upang gamitin ang umiiral na dopamine nang mas epektibo. Ang dalawang uri ng mga gamot ay maaaring magawa ito:

Dopamine Agonists sa Parkinson's Disease

Mayroong ilang dopamine agonists tulad ng:

Ang lahat ng mga gamot na ito ay gayahin ang mga epekto ng dopamine sa mga napiling dopamine receptors, na mga selula na nagpapabuti sa mga epekto ng dopamine sa utak.

Ang mga gamot na ito ay maaaring makagawa ng mga side effect tulad ng pagkahilo, mababang presyon ng dugo, at mga sakit sa isip kaya dapat sila magsimula bilang isang napakababang dosis, at unti-unti lamang nadagdagan sa ilalim ng gabay ng neurologist ng isang tao.

COMT Inhibitors at MAO Inhibitors

Ang COMT (catechol-O-methyltransferase) inhibitors at MAO-B (monoamine oxidase type B) inhibitors ay nagtatrabaho upang harangan ang breakdown at inactivation ng dopamine sa katawan at utak.

Kung ang COMT ay hinarangan o inhibited, halimbawa, mas maraming levodopa ang maaaring maabot ang sistema ng pagkontrol ng motor ng utak. Ang mga pinaka-karaniwang inhibitor ng COMT ay (Tasmar) tolcapone at (Comtan) entacapone. Ang mga inhibitor ng COMT ay partikular na nakakatulong para sa mga taong may mga pagbabago sa motor.

Ngunit tulad ng karamihan sa mga gamot, ang mga inhibitor ng COMT at MAOI ay may mga epekto. Halimbawa, limang hanggang sampung porsiyento ng mga pasyente na kumukuha ng COMT inhibitor ay nakakapagdulot ng pagtatae. Ito ay karaniwang nangangahulugang ang droga ay dapat tumigil. Dalawa hanggang tatlong porsiyento ng mga taong nagdadala ng tolcapone ay lumilikha ng malubhang problema sa atay na nangangailangan ng malapit na pagsubaybay sa pag-andar ng atay kapag nasa gamot o pagtigil ng paggamit ng gamot sa kabuuan. Ang entacapone ay walang mga problema sa toxicity sa atay.

Ang mga inhibitor ng MAO-B, tulad ng (Eldepryl) selegiline at (Azilect) rasagiline, maiwasan ang enzyme MAO-B mula sa pagbagsak ng dopamine sa utak mismo.

Ang Selegiline ay ginagamit lalo na upang maiwasan o mag-ayos ang mga pagbabago ng dulo ng motor na dosis. Ang mga epekto nito ay masyadong banayad. Ang Selegiline ay dating pinaniniwalaan na kumilos bilang isang neuroprotective drug na pumipigil sa karagdagang pinsala sa mga neuron sa dopamine sa utak. Ito ay lumiliko out na ito neuroprotective epekto ng selegiline ay maliit o hindi umiiral.

Sa kabilang panig naman, si Rasagiline ay mukhang mas may pag-asa na may paggalang sa mga potensyal na neuroprotective effect nito kahit na ang lupong tagahatol ay pa rin sa napakahalagang epekto ng gamot. Ang karamihan sa Rasagiline ay ginagamit sa maaga at katamtamang Parkinson upang mabawasan ang mga pagtaas ng motor. Ang karagdagang katibayan sa pagiging epektibo at kaligtasan ng rasagiline ay kinakailangan.

Bottom Line

Habang ang levodopa ay ang pinakamahusay na gamot upang gamutin ang mga problema sa motor ng Parkinson's disease, kung minsan ang iba pang mga gamot tulad ng dopamine agonists o MAO inhibitors ay maaaring magsimula muna, lalo na kung ang mga sintomas ng isang tao ay banayad. Ang mga gamot na ito ay maaari ding idagdag sa levodopa therapy upang pamahalaan ang mga pagbabago sa motor.

Ang magandang balita ay na habang ang Parkinson's disease ay hindi nalulunasan, may mga paraan upang makayanan ang sakit at mapabuti ang iyong o ang iyong pang-araw-araw na pag-andar at kalidad ng buhay.

Pinagmulan:

American Society of Health-System Pharmacists, Levodopa and Carbidopa

Connolly, BS, Lang, AE (2014). Pharmacological treatment ng Parkinson disease: isang pagsusuri. JAMA , Abr. 23-30; 311 (16): 1670-83.

R. Pahwa at KE Lyons (Editors), Handbook of Parkinson's Disease ; 4th Edition, New York, Informa Healthcare Publishers, 2007.