Ano ang GLP-1 Agonists at Paano Gumagana ang mga ito?

Paano Makatutulong ang Control ng Diyabetis sa Uri ng Gamot na ito

Ang mga di-insulin na di-insulin ay isang uri ng gamot na sinusubukan subcutaneously sa mataba tissue sa pamamagitan ng syringe o device ng panulat. Ang mga ito ay hindi sinadya upang magamit bilang isang unang linya ng paggamot ahente, ngunit karamihan sa mga uri ay maaaring gamitin sa kumbinasyon ng mga gamot sa bibig diyabetis pati na rin sa insulin therapy.

Sa partikular, ang mga agonistang receptor ng GLP-1 ay isang uri ng di-insulin na injectable na gamot na nagiging nagiging popular at kilalang-kilala, na nagiging daan para sa pag-aalaga at pag-aaral ng diyabetis. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang mga uri ng gamot na ito, kapag ginamit sa kumbinasyon ng diyeta at ehersisyo, parehong maikli na kumikilos at matagal na kumikilos, ay maaaring makatulong sa mga pasyenteng may diabetes ng uri 2 na mawalan ng timbang, bawasan ang kanilang hemoglobin A1C (3 buwan na average ng kanilang asukal sa dugo) pati na potensyal na bawasan ang rate ng cardiovascular kamatayan.

Ang kasalukuyang pananaliksik ay nagpapahiwatig na ang mga gamot na ito ay nakahihigit sa pagbabawas ng mga sugars sa dugo kumpara sa maraming iba't ibang uri ng mga bibig na gamot at hindi mababa sa mga kumbinasyon na regimen tulad ng basal insulin (long acting insulin), kasama ang GLP-1 agonist kumpara sa basal insulin , kasama ang mabilis na pagkilos ng insulin .

Paano Gumagana ang mga ito?

Ang mga uri ng gamot na ito ay gumagana dahil ang mga taong may type 2 na diyabetis ay may pagbaba sa incretin na nakakaapekto, ibig sabihin ay mas mababa ang mga hormones na incretin. Isang partikular na incretin hormone, na kilala bilang glucagon-like peptide (GLP-1), ay mas mababa sa mga taong may diyabetis. Ang GLP-1 ay karaniwang inilabas mula sa iyong maliit na bituka kapag kumain ka, at gumagana upang pabagalin ang proseso kung saan ang pagkain ay umalis sa iyong tiyan, pagkontrol sa iyong asukal sa dugo pagkatapos kumain.

Ang benepisyo ng GLP-1 agonists ay ang gayahin nila ang GLP-1 hormone sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng GLP-1 at pagpapasigla ng pagpapalabas ng insulin, na binabawasan ang asukal sa dugo. Gumagana din ang GLP-1 agonists sa tiyan, utak, pancreas, at atay upang madagdagan ang damdamin ng kapunuan at mabawasan pagkatapos ng sugars ng dugo , na nagtataguyod ng pagbaba ng timbang at nagpapabuti sa kontrol ng asukal sa dugo.

Karaniwan, hindi nila itinataguyod ang hypoglycemia dahil nagtatrabaho lamang ito kapag may glucose sa iyong system. Ito ay isang benepisyo para sa mga tao na madaling kapitan ng sakit sa hypoglycemia, gayunpaman, kapag ginamit sa kumbinasyon ng insulin o sulfonylurea ang panganib para sa pagtaas ng hypoglycemia. Kung naghahanap ka para sa isang iba't ibang mga opsyon para sa iyong pamamahala ng diabetes, makipag-usap sa iyong doktor upang mas mahusay na maunawaan kung ang pagpipiliang ito ay tama para sa iyo at maaaring makatulong sa iyo na mas mahusay na kontrolin ang iyong diyabetis.

Mga Epekto sa Katawan

Utak: Ang GLP-1 ay nagpapadala ng isang senyas sa utak, partikular ang hypothalamus, na nagsasabi nito upang mabawasan ang paggamit ng tubig at pagkain. Bilang resulta, ang tao na kumukuha ng GLP-1 agonist ay mas mabilis. Habang mas mabilis ang pakiramdam mo, malamang na kumain ka ng mas kaunting pagkain at, bilang isang resulta, mawalan ng timbang. Dahil ang iyong pang-amoy sa pag-inom ay maaaring tanggihan, mahalaga din na tandaan na mag-hydrate upang maiwasan ang pag-aalis ng tubig.

Kalamnan: Ang GLP-1 ay nagdaragdag ng gluconeogensis sa kalamnan. Nakakatulong ito upang mabawasan ang mga sugars sa dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla ng glucose uptake ng mga selula at pagtaas ng sensitivity ng insulin (kung gaano kahusay ang iyong katawan ay gumagamit ng insulin).

Pankreas: Ang GLP-1 ay nagtataas ng pagtatago ng insulin kapag nakikipag-ugnay sa glucose. Tumutulong ito upang mabawasan pagkatapos ng sugars ng dugo. Bilang karagdagan, ang GLP-1 ay bumababa ng pagtatago ng glucagon at nagpapataas ng somostatin secretion. Ang trabaho ni Glucagon ay upang maiwasan ang mga sugars ng dugo mula sa napakababa. Sa mga taong may uri ng diyabetis, ang glucagon ay maaaring magtaas ng mataas na antas ng glucose ng dugo dahil wala nang sapat na insulin upang mapababa ang asukal sa dugo o mas mababa ang katawan ng katawan upang tumugon sa insulin . Samakatuwid, sa pamamagitan ng pagpapababa ng output ng glucagon, ang mga sugars sa dugo ay nabawasan.

Atay: Ang GLP-1 ay pinabababa ang hepatic (atay) na output ng asukal, na tumutulong upang mabawasan ang mga sugars sa dugo. Ang GLP-1 ay nagdaragdag ng gluconeogensis, na siyang metabolic pathway na bumubuo ng glucose mula sa mga di-karbohidratang sangkap, tulad ng protina at taba. Sa pagtataas ng gluconeogensis, ang glucagon (ang hormon na nakakatulong upang mapataas ang mga sugars sa dugo) ang mga receptor ay nabawasan sa atay, inhibiting pagbuo ng glucose at pagpapasigla ng glucose sa pamamagitan ng mga selula na nakakatulong upang mapababa ang asukal.

Ang tiyan: Ang GLP-1 ay bumababa sa pagtatago ng asido at bumababa ang gastric emptying, na nagpapabagal kung gaano kabilis ang pagkain ay umalis sa iyong tiyan, pagtaas ng kapunuan, pagbawas kung gaano kabilis ang pagtaas ng sugars ng dugo, at kadalasang nagiging sanhi ng pagsusuka. Ang pinababang rate kung saan ang pagkain ay nag-iiwan ng tiyan ay nagdudulot ng pagbawas sa paggamit ng pagkain, na karaniwang nagbubunga ng pagbaba ng timbang. Ang pagbaba ng timbang ay bumababa sa paglaban ng insulin, kaya binabawasan ang mga sugars sa dugo.

Ano ang Iba't Ibang Uri ng GLP-1 Agonists?

Ang GLP-1 agonists ay maaaring masira sa dalawang magkakaibang kategorya: maikling kumikilos na mga formula, na kung saan ay karaniwang dosed isang beses o dalawang beses sa isang araw, o pang-kumikilos na mga formula, na binibigay nang isang beses lingguhan. Ang uri ng GLP-1 na iyong natatanggap ay nakasalalay sa iyong medikal na kasaysayan, seguro, personal na kagustuhan at kontrol sa asukal sa dugo. Ang ilang mga GLP-1 agonists ay maaaring maging mahal; kaya makatwiran upang tawagan ang iyong seguro bago makatanggap ng reseta upang matiyak na maaari mong bayaran ang gamot.

Maikling Pagkilos GLP-1 Agonists - Minsan o dalawa Araw-araw Injectable

Drug: Exenatide

Pangalan ng Brand: Byetta

Dosis: Magsimula sa 5mcg dalawang beses araw-araw 60 minuto bago kumain at dagdag sa 10mcg pagkatapos ng isang buwan.

Positibo: Isa sa mga hindi bababa sa mamahaling uri ng GLP-1 agonist, marahil dahil ito ay naging sa pinakamahabang.

Negatibong: Dapat bigyan ng 60 minuto bago ang isang pagkain na maaaring hindi maginhawa.

Iba Pang Pagsasaalang-alang: Ang Byetta ay excreted sa pamamagitan ng mga bato at hindi inirerekomenda para sa mga taong may GFR na 30 o mas mababa.

Drug: Liraglutide

Pangalan ng Brand: Victoza

Dosis: 0.6mcg para sa isang linggo at dagdagan ang dosis sa 1.2mcg. Kung ang sugars ng dugo ay nasa layunin, maaari mong panatilihin ang dosis na ito, o dagdag sa 1.8mcg bilang disimulado. Ang iyong doktor ay dapat ipaalam sa iyo kung paano dagdagan ang dosis.

Positibo: Ay napatunayang upang bigyan ang pinaka-pagbaba ng timbang.

Negatibong: Dapat ibigay nang isang beses araw-araw. Ang mga pasyente ay nag-uulat ng isang mataas na saklaw ng pagduduwal, na marahil kung bakit may napakaraming pagbaba ng timbang.

Drug: Lixisenatide

Pangalan ng Brand: Adlyxin

Dosis: 10 mcg araw-araw para sa dalawang linggo at pagkatapos ay dagdag sa 20 mcg araw-araw.

Positibo: May relatibong pareho ang pagiging epektibo ni Byetta.

Mga Negatibo: Dapat na dosed araw-araw 60 minuto bago ang unang pagkain ng araw

Iba pang mga pagsasaalang-alang: Ay excreted sa pamamagitan ng bato at dapat na iwasan sa GFR's

Long Acting GLP-1 Agonist - Once Weekly Injectable

Drug: Exenatide long acting form ni Byetta

Pangalan ng Brand: Bydureon (inireseta bilang isang maliit na maliit na bote na may isang kit o panulat)

Dosis: 2mg lingguhan, na ibinigay minsan sa isang linggo.

Pagbabawas ng A1C: Mga 1.3 porsiyento.

Positibo: Given minsan lingguhan; maaaring inireseta sa pamamagitan ng panulat.

Mga Negatibo: Ay ginawang excreted at dapat na iwasan sa 30 o mas mababa ang GFR. Bilang karagdagan, ang gauge ng karayom ​​ay makapal (23G).

Iba Pang Mga Pagsasaalang-alang: Ipinapakita ng mga pag-aaral na mas mababa ito sa Victoza tungkol sa pagbabawas ng A1C at maaaring maging laborious kapag dosing (dapat ay halo-halong). Bilang karagdagan, maraming mga tao ang nagreklamo ng mga reaksyon sa site kung saan ang gamot ay iniksiyon.

Drug: Dulaglitide

Brand Name: Trulicity (pen)

Dosis: Magsimula sa 0.75mg lingguhan at pagtaas sa 1.5mg sa 6-8 na linggo.

Pagbabawas ng A1C: Mga 1.4 porsiyento.

Positibo: Hindi kailangang mano-mano ang halo. Hindi mo kailangang i-attach ang karayom ​​at maaaring itapon ang buong panulat sa isang lalagyan ng sharps pagkatapos na maihatid mo ang dosis. Ito ay dose isang beses bawat linggo at may mas mataas na A1C reduction kaysa kay Victoza.

Negatibo: Hindi saklaw ng lahat ng insurance at maaaring maging mahal.

Ano ang Epekto ng Gilid?

Sino ang Dapat Iwasan ang mga Uri ng Gamot na ito?

Hindi inirerekomenda ang gamot na ito kung:

Gayundin, ang mga taong may diyabetis na nabawasan ang pag-andar ng bato, na may isang GFR (glomerular filtration rate) o 30 o mas mababa ay hindi dapat gamitin ng bydureon at byetta. Talakayin ang bato dosing sa iyong manggagamot kung ikaw ay pagkuha ng iba pang mga GLP-1 agonists.

Walang sapat na katibayan upang suportahan ang kaligtasan sa mga pasyente na nasa dyalisis, kaya ang paggamit ng GLP-1 sa populasyon ay masinop.

Ano ang Susunod?

Tulad ng patuloy na lumabas ang mga gamot sa diabetes at mabilis na sinisiyasat ang pananaliksik para sa mas ligtas, mas maginhawang, at mas epektibong uri ng mga agonist ng GLP-1, sigurado kaming makita ang higit pang mga gamot na darating sa hinaharap. Sa katunayan, ang isa pang GLP-1 agonist na kasalukuyang nag-aaplay para sa pag-apruba ng FDA, semaglutide, ay sinabi upang mabawasan ang mga panganib sa puso ng 26 porsiyento. At bilang bonus, ang oral na semaglutide ay nasa mga pagsubok na phase II, na nangangahulugang isang araw, hindi maaaring kailanganin ng GLP-1 agonists na ma-inject.

> Pinagmulan:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon-like peptide 1 receptor agonist para sa paggamot ng type 2 diabetes mellitus. UptoDate.

> Vishal, Gupta. Glucagon-like peptide-1 analogues: Isang pangkalahatang-ideya. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Mayo-Hunyo, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glucagon-like peptide receptor agonists para sa diabetes: Isang papel sa cardiovascular disease. Circulation.