Kadalasang Inireseta kung ang Methotrexate Ay Hindi Kaaya-aya
Ang Arava (leflunomide) ay inuri bilang isang nagpapabago sa sakit na anti-rheumatic na gamot (DMARD). Ang gamot, na naaprubahan ng US FDA noong Setyembre 11, 1998, ay ginagamit upang gamutin ang katamtaman sa malubhang aktibong rheumatoid arthritis sa mga matatanda. Ginagamit ito upang mabawasan ang mga palatandaan at sintomas ng rheumatoid arthritis, upang pagbawalan ang pinsala sa istruktura (hal., Katibayan ng x-ray na erosions at magkasanib na puwang), at upang mapabuti ang pisikal na function.
Ang Arava ay madalas na inireseta kapag ang iba pang mga DMARDs, lalo na methotrexate , ay hindi maaaring disimulado o gumawa ng isang hindi sapat na tugon (ibig sabihin, hindi upang makontrol ang mga sintomas).
Availability at Dosing
Ang Arava ay makukuha sa 10 mg at 20 mg tablet na pinagsama ng pelikula (30 bote ng pagbibilang). Available din ang Arava sa isang 100 mg 3-count na blister pack. Dahil sa mahabang kalahating buhay ng Arava sa mga pasyente ng rheumatoid arthritis at ang inirekomendang pagitan ng 24 na oras para sa dosing, inirerekomenda na ang Arava ay magsimula sa isang dosis ng paglo-load ng isang 100 mg tablet bawat araw sa loob ng 3 araw. Matapos makumpleto ang dosis ng paglo-load, isang araw-araw na dosis ng 20 mg Arava ay inirerekomenda para sa paggamot ng rheumatoid arthritis. Ang 10 mg tablet ay magagamit para sa mga pasyente na nangangailangan ng mas mababang dosis dahil sa mga epekto na nakaranas ng mas mataas na dosis. Maaaring tumagal ng ilang linggo bago magkaroon ng kapansin-pansing pagpapabuti sa joint pain o joint swelling. Ang mga ganap na benepisyo ay hindi maaaring maisakatuparan hanggang 6 hanggang 12 na linggo pagkatapos magsimula ang Arava.
Paano Ito Gumagana
Ang Arava ay isang isoxazole immunomodulatory agent na nagpipigil sa dihydroorotate dehydrogenase, isang enzyme na kasangkot sa pyrimidine synthesis. Ang mga pyrimidine ay mga bloke ng nucleic acid. Ang Arava ay nauugnay sa aktibidad ng antiproliferative (ibig sabihin, pinipigilan nito ang pagkalat ng mga selula) at sa mga pagsubok, nagpakita ito ng mga anti-inflammatory effect.
Hinaharang nito ang pagbuo ng DNA na kinakailangan para sa pagbuo ng mga selula, tulad ng mga cell ng immune system. Sa paggawa nito, pinipigilan nito ang immune system . Kung paano ito gumagana upang kontrolin ang rheumatoid arthritis ay hindi lubos na nauunawaan.
Side Effects at Adverse Reactions
Ang pinaka-karaniwang mga salungat na reaksiyon na nauugnay sa Arava ay ang pagtatae, pagduduwal, sakit ng ulo, impeksyon sa paghinga, mataas na atay enzymes (ALT at AST), alopecia, at pantal. Ang pagtataas ng mga enzyme sa atay ay kadalasang nakakaapekto sa mas mababa sa 10% ng mga pasyente na kumukuha ng Arava, ngunit dahil ito ay maaaring maging sanhi ng pinsala sa atay, lalo na sa paggamit ng alkohol o sa ilang iba pang mga gamot, ang mga regular na pagsusuri ng dugo ay dapat isagawa upang masubaybayan ang atay.
Ang isang hanay ng mga adverse na kaganapan ay iniulat na nakakaapekto sa 1% sa mas mababa sa 3% ng mga pasyente ng rheumatoid arthritis na nakilahok sa mga klinikal na pagsubok para sa Arava. Ang mga problema sa baga, kabilang ang ubo o paghinga ng paghinga, ay itinuturing na mga bihirang epekto. Ang mga pasyente ay dapat na malaman ng mga unang sintomas ng interstitial sakit sa baga at iulat ang mga sintomas kung nakaranas.
Ang pagtatae, ang pinaka-karaniwang side effect, ay nakakaapekto sa halos 20% ng mga pasyente na ginagamot sa Arava. Ang pagtatae dahil sa paggamit ng Arava ay karaniwang nagpapabuti sa oras o sa pamamagitan ng pagkuha ng gamot upang maiwasan ang pagtatae.
Sa ilang mga kaso, ang dosis ng Arava ay maaaring kailanganin na mabawasan.
Mga Babala at Contraindications
Ang Arava ay hindi dapat gamitin ng mga buntis o ng mga kababaihan na maaaring maging buntis at hindi gumagamit ng pagpipigil sa pagbubuntis. Dapat na iwasan ang pagbubuntis sa panahon ng paggamot sa Arava pati na rin bago makumpleto ang pamamaraan ng pag-aalis ng droga pagkatapos ng paggamot sa Arava.
Ang matinding pinsala sa atay, kabilang ang nakamamatay na atay sa kabiguan, ay iniulat sa ilang mga pasyente na ginagamot sa Arava. Ang mga pasyente na may pre-umiiral na talamak o talamak na sakit sa atay ay hindi dapat gamutin sa Arava.
Ang Arava ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may malubhang immunodeficiency, buto sa utak ng dysplasia, o malubhang o hindi nakokontrol na mga impeksiyon.
Ang mga tahasang ulat ng pancytopenia, agranulocytosis, at thrombocytoplenia ay iniulat. Ang mga bilang ng dugo ay dapat gumanap nang regular upang panoorin ang mga abnormalidad.
Ang mga bihirang kaso ng Stevens-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis, at DRESS (reaksyon ng gamot na may eosinophilia at systemic na sintomas) ay iniulat sa mga pasyenteng itinuturing na Arava. Kung mangyari ito, dapat na huminto ang Arava at maaaring magsimula ang proseso ng pag-aalis ng droga.
Ang peripheral neuropathy ay iniulat sa ilang mga pasyente na kumukuha ng Arava. Bagaman sa karamihan ng mga kaso, ang mga sintomas ay humahadlang sa paghinto ng Arava, ang ilang mga pasyente ay may mga paulit-ulit na sintomas.
Pinagmulan:
Arava Tablets. Prescribing Information. Sanofi-Aventis US Binago Nobyembre 2014.
Leflunomide (Arava). American College of Rheumatology. Nai-update Mayo 2015.