Unang JAK Inhibitor para sa Rheumatoid Arthritis Na inaprubahan ng FDA
Ang Xeljanz (tofacitinib citrate), isang oral na DMARD (na nagpapabago sa sakit na anti-reumatikong gamot), ay naaprubahan ng US Food and Drug Administration (FDA) noong Nobyembre 6, 2012. Ang gamot ay para sa paggamot ng mga may sapat na gulang na may moderately- malubha-aktibong rheumatoid arthritis na nagkaroon ng hindi sapat na tugon, o hindi pagpapahintulot, upang methotrexate . Ginawa ni Pfizer, ang Xeljanz ay isang bilog, puti, kagyat na paglabas, tabletang pinahiran ng pelikula na may "Pfizer" sa isang panig, at "JKI5" na naka-print sa kabilang panig.
Ang Xeljanz ay ang unang oral na DMARD na naaprubahan para sa rheumatoid arthritis sa loob ng 10 taon. Ito rin ang una sa isang bagong klase ng mga gamot na kilala bilang JAK (Janus kinase) inhibitors. Ang Xeljanz ay maaaring gamitin bilang monotherapy (nag-iisa), o pinagsama sa methotrexate o iba pang di-biolohiko na mga DMARD. Ang Xeljanz ay hindi dapat gamitin sa mga biologic na gamot o mga malakas na immunosuppressant, tulad ng Imuran (azathioprine) o cyclosporine .
Paano Ito Gumagana
Talaga, ang Xeljanz ay gumagana sa pamamagitan ng inhibiting ang JAK pathway - isang signaling landas sa loob ng mga cell na gumaganap ng isang makabuluhang papel sa pamamaga na nauugnay sa rheumatoid arthritis. JAKs ay intracellular enzymes na nagpapadala ng mga signal na nagmumula sa cytokine o paglaki ng factor-receptor na pakikipag-ugnayan sa cell membrane.
Ang Xeljanz ay itinuturing na isang gamot na maliit-molekula, hindi isang biologic na gamot. Ang Biologics, tulad ng Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab), at Rituxan ( rituximab ) block pro-inflammatory cytokines mula sa labas ng cell.
Pagganap ng Klinikal na Pagsubok
Higit sa 5,000 mga pasyente ng rheumatoid arthritis ang nasangkot sa mga klinikal na pagsubok para sa Xeljanz, na bumubuo ng isa sa pinakamalaking klinikal na database para sa anumang rheumatoid arthritis na droga na isinumite sa FDA para sa pagsusuri, ayon kay Pfizer.
Mayroong dalawang mga klinikal na pagsubok na tinasa ang pinakamainam na dosis na hanay ng Xeljanz, at 5 klinikal na pagsubok na sinusuri ang ACR 20 na tugon sa Xeljanz, pati na rin ang DAS28 at Mga Resulta sa Pag - iinspeksiyon ng Kalusugan sa Pag-aaral.
Ang mga klinikal na pagsubok ay nagpakita na ang Xeljanz ay makabuluhang nagbawas ng mga palatandaan at sintomas ng rheumatoid arthritis at pinahusay na pisikal na function (ang kakayahang magsagawa ng karaniwang pang-araw-araw na gawain).
Dosis
Ang Xeljanz ay kinuha nang pasalita, isang 5 mg na gamot na kinuha dalawang beses araw-araw. Maaaring makuha ito nang walang pagkain. Ang isang 11 mg isang beses araw-araw na dosis ay magagamit na ngayon bilang Xeljanz-XR (extended release).
Mga Karaniwang Epekto sa Gilid
Ang pinaka-karaniwang mga salungat na epekto na nauugnay sa Xeljanz, na naganap sa unang 3 buwan ng paggamit sa mga klinikal na pagsubok, ay mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, sakit ng ulo, pagtatae, at nasopharyngitis.
Mga Babala at Pag-iingat
Ang Xeljanz ay nagdadala ng isang kahon na may kahon : ang malubhang impeksiyon na humahantong sa ospital o kamatayan, kabilang ang tuberculosis at bacterial, invasive fungi, viral, at iba pang mga oportunistikang impeksyon, ay naganap sa mga pasyente na tumatanggap ng Xeljanz; kung ang malubhang impeksiyon ay bubuo, ang Xeljanz ay dapat huminto hanggang sa mai-kontrol ang impeksiyon; Ang isang tago test tuberculosis ay dapat ibigay bago simulan ang Xeljanz; Ang mga pasyenteng kinukuha ng Xeljanz ay dapat na subaybayan para sa aktibong tuberculosis kahit na ang paunang pagsubok ay negatibo; Ang lymphoma at iba pang mga malignancies ay naobserbahan sa mga pasyente na kumukuha ng Xeljanz; Ang "Epstein Barr Virus-associated lymphoproliferative disorder" ay na-obserbahan sa mga pasyente ng transplant ng bato na itinuturing na may Xeljanz na sinamahan ng mga immunosuppressive na gamot.
Iba pang mga pag-iingat: gamitin ang Xeljanz sa pag-iingat sa mga pasyente na may panganib para sa gastrointestinal perforations; Ang Xeljanz ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may malubhang sakit sa atay; Ang mga pana-panahong mga pagsusuri sa laboratoryo ay inirerekomenda dahil ang Xeljanz ay maaaring maging sanhi ng mga pagbabago sa ilang mga uri ng mga puting selula ng dugo, hemoglobin, atay enzymes , at lipid; Ang mga pasyenteng kinukuha ng Xeljanz ay hindi dapat tumanggap ng mga live na bakuna.
Ang mga sapat na pag-aaral ng Xeljanz sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa nagaganap. Ang Xeljanz ay dapat lamang gamitin sa panahon ng pagbubuntis kung ang benepisyo ng gamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa sanggol.
Mga gastos
Ang Xeljanz ay magkakaroon ng isang pakyawan pagbili na halaga ng $ 2,055.13 para sa isang 30-araw na supply (o $ 24,666 bawat taon).
Ang gastos sa mga pasyente ay mag-iiba depende sa mga kontrata at coverage ng seguro.
> Pinagmulan:
> Xeljanz. Gabay sa Impormasyon at Gabay sa Medikasyon ng Buong Prescribing. Binagong 02/2016.
Sinusuportahan ng US Food and Drug Administration ang XELJANZ ng Pfizer (tofacitinib citrate) para sa mga Matatanda na may Katamtamang Aktibo sa Malakas na Aktibong Rheumatoid Arthritis (RA) Na Nagkaroon ng Hindi Kakayahang Tugon o Intoleransiya sa Methotrexate. 11/06/2012.
> Xeljanz, Isang Murang-But-Mahal na $ 25,000-A-Taon Pfizer Pill Para sa Rheumatoid Arthritis, Nakakakuha ng FDA Green Light. Mateo Herper. Forbes.com. 11/06/2012.