Ang Ezetimibe ay isang gamot na nagpapababa ng mga antas ng kolesterol . Ito ay inaprobahan ng FDA mula pa noong 2002, at ibinebenta bilang isang stand-alone na gamot (Zeta) kasama ang simvastatin (isang statin drug) bilang Vytorin. Gayunpaman, ang ezetimibe ay medyo pinagtatalunan dahil sa pagpapakilala nito, at ang mga dalubhasa ay nagpapalaban pa rin tungkol sa angkop na lugar nito sa paggamot ng mga sakit sa lipid.
Ezetimibe
Gumagana ang Ezetimibe sa pamamagitan ng pagharang sa pagsipsip ng kolesterol mula sa mga bituka.
Karaniwan, ang kolesterol na nakuha mula sa mga bituka ay dinala ng chylomicrons sa atay, kung saan ito ay ginagamit para sa ilang mahahalagang proseso. Kapag ang halaga ng nasisipsip na kolesterol ay nabawasan sa pamamagitan ng ezetimibe, kinakailangang makuha ng atay ang kolesterol sa pamamagitan ng pagtanggal nito mula sa mga lipoprotein na nagpapalipat- lipat sa daluyan ng dugo. Kaya, ang mga antas ng kolesterol sa dugo ay nabawasan.
Sa pangkalahatan, ang ezetimibe alinman sa pamamagitan ng kanyang sarili o sa kumbinasyon ng isang statin ay binabawasan ang halaga ng LDL cholesterol sa dugo sa pamamagitan ng tungkol sa 15%.
Mga Salungat na Epekto ng Ezetimibe
Sa pangkalahatan, ang ezetimibe ay pinahintulutan ng mabuti. Maaaring mangyari ang pagduduwal, pagtatae, at mga alerdyi. Habang ang myopathy (kalamnan side effect) ay naiulat na may ezetimibe, katulad ng myopathy na nakita sa statins , ang saklaw ng problemang ito ay mukhang mas mababa kaysa sa mga statin. Sa katunayan, ang ezetimibe ay maaaring idagdag sa isang mababang-dose na statin upang makamit ang nais na pagbawas ng cholesterol nang walang myopathy kung minsan ay nakikita ng mga mataas na dosis na statin.
Ang Kontrobersiya Sa Ezetimibe
Kapag ang ezetimibe ay unang naaprubahan, ito ay mabigat na ibinebenta bilang Vytorin (ezetimibe at simvastatin), at ang mga benta ay matulin. Maaari mong isipin ang mga madalas na mga patalastas sa oras ng paghahambing ng iyong matamis, rotund Tiyahin Suzie sa isang malaking piraso ng strawberry shortcake isang la mode. Iyon ay Vytorin.
Ito ay lumalabas na, samantalang tumatakbo ang mga patalastas na iyon at samantalang nagbebenta si Merck ng bilyun-bilyong dolyar ng Vytorin, ang publikasyon ay naantala (sa paghihinala, sinabi ng ilan) ng isang klinikal na pagsubok na sinusuportahan ng Merck na tinatawag na ENHANCE study. Ang ENHANCE ay naglalayong nagpapatunay na ang Vytorin ay nagpabuti ng mga atherosclerotic pla nang higit pa kaysa sa simvastatin nag-iisa. Kapag ang mga resulta ay sa wakas ay inilabas sa 2008, natutunan na ang mga tao na tratuhin na may Vytorin ay bahagyang mas masahol (hindi mas mahusay) kaysa sa mga tumatanggap simvastatin nag-iisa.
Dahil sa mga negatibong resulta (at ang katunayan na ang maraming mga itinuturing na pagkaantala sa pag-uulat ng mga resulta ay hindi bababa sa labag sa batas), mga benta ng ezetimibe tanked. At ang mga patalastas ay nawala nang buo.
Ang interes sa ezetimibe ay nabuhay muli mula sa 2014, kapag ang mga resulta ng PAGBABAGO-IT na pagsubok ay na-publish. Sa pagsubok na ito, ang mga pasyente na may talamak na coronary syndrome (ACS) ay randomized upang makatanggap ng alinman sa Vytorin o simvastatin nag-iisa. Pagkalipas ng 6 na taon, ang mga pasyente na tinanggap ni Vytorin ay medyo pinabuting klinikal na kinalabasan (mas kaunting mga readmissions para sa ACS, at hindi gaanong kailangan para sa kasunod na operasyon ng bypass o mga stent ), ngunit walang pagkakaiba sa kaligtasan.
Isang subgroup na pagtatasa ng PAGBABAGO-Ang pagsubok na ito ay iminungkahi na ang halos lahat ng benepisyo na nakikita sa grupong Vytorin ay maaaring mabilang ng mga pasyente na may diyabetis.
Sa mga taong walang diyabetis, walang benepisyo sa pagdaragdag ng ezetimibe ay maipapakita.
Kailan Dapat Ginagamit ang Ezetimibe?
Sa pangkalahatan, ang paggamit ng ezetimibe ay dapat na limitado. Ang mga alituntunin na inilathala noong 2013 sa kolesterol ay hindi inirerekumenda ang pagpapagamot sa anumang partikular na target na antas ng kolesterol. Sa halip, tumuon sila sa pagpapasiya kung gumamit ng isang statin na gamot o hindi. Kaya ang "sekundaryong" kolesterol na pagbaba ng droga tulad ng ezetimibe ay may napakaliit na lugar sa ilalim ng mga patnubay na ito. Ang mga doktor kung minsan ay nagrereseta ng ezetimibe at mga statine na mababa ang dosis sa mga taong dapat nasa mga statine na may mataas na dosis, ngunit hindi maaaring tiisin ang mataas na dosis.
Gayundin, minsan ay ginagamit ezetimibe sa halip ng statins sa mga pasyente na hindi lamang makakakuha ng statins sa anumang dosis.
Sa wakas, batay sa pag-aaral ng IMPROVE-IT, maraming mga cardiologist ang itinuturing na makatuwirang gamitin ang ezetimibe kasama ang isang statin sa mga pasyente na may diabetes na may kamakailang ACS.
Bukod sa ilang mga klinikal na sitwasyon, kasalukuyang hindi gaanong dahilan upang kumuha ng ezetimibe.
> Pinagmulan:
> Cannon CP, nagliliyab MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe Idinagdag sa Statin Therapy pagkatapos ng Acute Coronary Syndromes. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Mga Investigator: Simvastatin May o Walang Ezetimibe sa Familial Hypercholesterolemia. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).